合成类别 | 先导化合物 | 研究情况 |
新型二氢茚并[1,2-b]吲哚衍生物 [55] | LS-2-3j | 下调ABCB1和ABCG2的mRNA和蛋白表达水平,增强MDR细胞中DOX和MITX的蓄积,逆转MDR;可用作肿瘤MDR药物发现和开发的先导化合物 |
新型5-氰基-6-苯基嘧啶衍生物 [56] | 479 | 逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR方面表现出选择性双重活性, 是设计和开发双目标MDR逆转剂的先导化合物。 |
十二种新颖的5-氧代六氢喹啉衍生物 [57] | C4、D3、D6 | 评估了对耐药性人子宫肉瘤细胞系(MES-SA/DX5˚)的逆转作用, 发现C4,D3和D6能够同时阻断3种参与MDR的转运蛋白,在此基础上, 进一步合成改造,有希望发现克服MDR药物 |