黄芪

黄芪皂苷

江等[37] 认为大剂量的黄芪皂苷可抑制心肌细胞钠钾ATP酶活性,从而间断抑制钠钙交换,使Ca2+浓度增高,或者抑制磷酸二酯酶活性,是心肌cAMP浓度增高,而呈正性肌力作用;反之,小剂量AMS兴奋钠钾ATP酶活性,呈负性肌力作用。黄 [38] 应用膜片钳技术观察当归提取液(EAS)对豚鼠心室肌细胞钠、钙离子通道的影响,结果发现:EAS对钠通道电流(Ina)和L型钙通道电流(Ica-L)均具一定程度的浓度临时性阻滞作用,使其I-V(电压-电流)曲线均上移,但均不改变峰值、激活和反转电位,提示EAS于不同膜电位水平对Ina和Ica-L均具有均匀一致的阻滞作用。

川芎

川芎嗪:

CAS:1124-11-4

四甲基吡嗪(TMP)

CAS号:1124-11-4

钙离子拮抗剂之活血祛瘀剂川芎嗪是川芎的有效成分之一,属酰胺类生物碱,化学结构为四甲基吡嗪(TMP),目前,川芎嗪的钙拮抗作用已经被多数学者所认可 [39] 。川芎嗪对于心血管系统、平滑肌及神经细胞均具有钙拮抗作用。如川芎嗪通过拮抗由钙调素激活的核苷酸磷酸二酯酶的活性,不仅能阻滞细胞外钙离子经钙离子通道进入细胞,也能阻滞血管平滑肌细胞内储存钙离子的释放,从而减轻缺血心肌钙超载损害。TMP不仅能抑制神经细胞膜L型钙通道 [39] ,并且能减少细胞内钙库释放,两条作用途径均使细胞内钙[Ca2+]i降低,抑制钙超载,这可能是TMP治疗早老性痴呆(AD)的神经保护机制之一。

丹参

丹参酮II A

CAS: 568-72-9

Paradis [40] 的实验证明,丹参酮ⅡA可以阻断心肌细胞L-型Ca2+通道,阻止Ca2+内流,具有Ca2+阻滞剂的特点,可通过阻止心肌细胞内钙离子超载而抑制心肌肥厚信号的传导。李永胜等认为,在丹参酮ⅡA作用的早期以其抗氧化损伤作用为主,通过抑制AngⅡ激活细胞膜上的NADH/ NADPH氧化酶,清除、提高SOD的活性来发挥作用;以后可能通过其Ca2+阻滞药的特点,削弱Ang II所诱导的钙内流、防止细胞内钙离子超载,部分阻断Ang II引起的原癌基因C-fos、蛋白激酶c (PKC)的激活等对内皮细胞损伤信号的转导,从而阻止内皮细胞的凋亡、上调eNOS的基因表达;起到对血管内皮细胞及其功能的保护作用 [41] 。

三七

三七总皂苷Rbl

Rg1

其活性成分主要是三七总皂苷(PNS),其中以Rbl和Rg1为主。郭等 [42] 认为PNS能改善左心室舒张功能,这与其提高肌浆内膜上钙泵活性,纠正心肌细胞内钙离子(Ca2+)超负荷及提高左心室心肌能量有关。张岩松等 [43] 认为,Rb1和Rg1对钙离子转运都有抑制作用,Rb1的作用在于阻止外源性钙离子流入,而Rg1的作用则为抑制胞内钙离子的释放,由于Rb1和Rg1分别作用于钙转运的不同环节,故二者在作用上表现协同。