黄芩

黄芩苷

CAS号:56962-08-4

钙离子拮抗剂之清热剂

黑等 [44] 发现黄芩苷和维拉帕米均可使去甲肾上腺素、KCl及CaCl所致的大鼠离体主动脉条收缩张力下降,量效反应曲线右移,最大效应降低,提示黄芩苷具有类似维拉帕米的阻滞钙离子通道的作用,并随黄芩苷浓度的增加,可剂量依赖性地显著降低平滑肌细胞静息[Ca2+]i,同时显著抑制去甲肾上腺素(NE)和高K+引起的细胞钙离子的升高 [44] 。

黄连

盐酸小檗碱

非洲防己碱

小檗碱(Ber)即黄连素,是其主要成分,具有抗心律失常、降压、松弛动脉平滑肌的作用。膜片钳实验研究表明,Ber对心室L和T型肌细胞钙通道均有抑制作用。其静注对犬心有较强的正性肌力作用,使心率减慢,舒张压下降,脉压增加,总外阻力下降,每搏输出量增加。小檗碱还能松驰去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔主动脉、肠系膜动脉和肾动脉收缩,其作用原理同维拉帕米相似,为非竞争性钙离子拮抗剂 [45] 。黄连中还含有(非洲防己碱)。

牡丹皮

丹皮酚

[CAS号] 552-41-0

丹皮酚(Pae)系从中提取的活性成分之一。唐等 [46] 报道,丹皮酚有抗心律失常作用,其机理可能与拮抗再灌注引起的细胞钙超载有关,对乳鼠心肌细胞的Ca2+摄取有显著抑制作用,且能明显减慢心肌细胞的搏动性,其作用类似于慢通道阻断剂,对正常及钙反常产生的氧化作用均有拮抗作用。丹皮酚降压作用与其结构中酮基、羟基有关,当改变结构中的酮基,降压作用消除,而去羟基则作用减弱。用去牡丹酚的煎剂10 g∙kg−1对肾型高血压犬灌胃,连续10天,血压也有所下降。说明丹皮中降压成分不仅仅是牡丹酚,其它成分也有降压作用 [46] 。

赤芍

赤芍苷

赤芍总苷(TPG)为赤芍药的主要活性部位,化学本质为单萜苷类化合物。何丽娜等 [47] 等实验发现赤芍总甙对胞内钙超载所致神经细胞损伤具有显著的拮抗作用,活细胞MTT测定和上清液中LDH检测提示:赤芍总甙l2.5~200 ug∙ml−1均有显著拮抗KCl型及NM-DA型钙超载损伤,并显著降低细胞内钙离子浓度。于永红 [48] 等的研究证实;赤芍对钙离子通道有较强的抑制作用,而且可明显减少家兔实验动脉粥样硬化病灶钙离子的积累,对冠心病的进一步防治起着积极的作用。