原有基础 | 改造途径 | 抑菌活性(μg/ml) |
氟康唑分子 | 将三唑环通过生物电子等排形成噻二唑的结构 [8] | MIC80 = 0.125 |
伊曲康唑 | 通过引入取代苯甲酰胺侧链,调节化合物脂水分配系数 [9] | MIC80 = 0.125 |
氮唑骨架 | 设计合成二硒化和硒化衍生物,引入苯基氮唑侧链或噻吩基氮唑侧链 [10] | MIC80 = 0.125 |
氮唑骨架 | 以2,4-二氟代联苯基为分子骨架的新型三氮唑化合物 [11] | 与氟康唑抑菌活性相当 |
三唑基、 噻唑片段 | 合成噻唑啉[4,5-d]嘧啶与(1H-1,2,4)-三唑的新衍生物,并进行进一步的修饰,在苯环上引入甲基-(2a)、氟-(2b)、氯-(2c)甲基-(3a)和氟-(3b)等取代基 [12] | 0.06~8 |
1,2,4-三唑基团, 2,4-二氟苯基 | 将一个疏水侧链连接到三唑衍生物上。同时,将硒及二硒化物作为连接剂,合成了一系列化合物 [13] | MIC50 = 0.5~2 |