分类

代表化合物

问题

第一代 [24]

维拉帕米(Verapamil)和环孢素A

治疗效果差、所需剂量高、易产生心脏毒副作用

第二代 [25] [26]

右旋维拉帕米(dexverapamil)、哌啶类衍生物VX-710、环孢素A的同系物PSC833

选择性差，抑制CYP450介导的抗癌药物代谢， 干扰正常细胞代谢，仍存在毒副作用

第三代 [27] [28]

环丙基二苯并环庚烷类物质[Zosuquidar (LY335979)，Laniquidar (R101933)]、新型氨基哌啶类逆转剂S9788

在一定程度上克服了前两代的不足之处， 但仍然存在药代动力学异常、对正常细胞毒性大等问题