分类

代表化合物

研究情况

ABCB1抑制剂

NFV

降低MDR细胞内ATP含量，促进K562/ADR细胞凋亡，逆转MDR， 后续需进行动物和临床MDR研究 [42]

ABCG2抑制剂

FTC, Ko143

FTC存在严重中枢神经系统毒性，未进行进一步临床研究； Ko143比FITC毒性小，动物实验表明Ko143可逆转ABCG2介导的MDR [43] [44]

src家族激酶抑制剂

A-770041

抑制Src和Lck的激活和表达，逆转骨肉瘤细胞对紫杉醇和阿霉素的MDR， 其逆转机制有待进一步研究 [45]