先导化合物

合成产物

最优逆转MDR产物

研究情况

查耳酮 [51]

B环上被喹喔啉单元取代衍生物

化合物1和2

逆转ABCG2介导的米托蒽醌外排。 B环4位的取代是关键, 在该位置,O-苄基残基是抑制ABCG2最有效的取代基

7-IP [52] [53]

含有7-IP核的丁炔基–氨基链衍生物

化合物1e

无剂量依赖性,其逆转特性与丁炔基-氨基侧链有关, 特别是端胺是逆转肿瘤MDR的关键特征

麻疯树二萜类 [54]

通过结构修饰产生了22种新的衍生物

化合物19、25、26

化合物26有更大的MDR逆转能力和更低细胞毒性, 对其进一步的评价和结构修饰具有重要意义