合成类别

先导化合物

研究情况

新型二氢茚并[1,2-b]吲哚衍生物 [55]

LS-2-3j

下调ABCB1和ABCG2的mRNA和蛋白表达水平，增强MDR细胞中DOX和MITX的蓄积，逆转MDR；可用作肿瘤MDR药物发现和开发的先导化合物

新型5-氰基-6-苯基嘧啶衍生物 [56]

479

逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR方面表现出选择性双重活性， 是设计和开发双目标MDR逆转剂的先导化合物。

十二种新颖的5-氧代六氢喹啉衍生物 [57]

C4、D3、D6

评估了对耐药性人子宫肉瘤细胞系(MES-SA/DX5˚)的逆转作用， 发现C4，D3和D6能够同时阻断3种参与MDR的转运蛋白，在此基础上， 进一步合成改造，有希望发现克服MDR药物